Cat FIP Injection GS-441524 20mg / mL 5.5mL CAS 1191237-69-0
وصف المنتج
GS-441524 هو دواء مضاد للفيروسات نظير للنيوكليوزيد والذي تم تطويره بمساعدة استخدام Gilead Sciences.إنه المستقلب البلازمي الأساسي لعقار مضاد للفيروسات remdesivir ، وله نصف وجود لمدة 24 ساعة في المرضى من البشر.تم تحديد موقع كل من Remdesivir و GS-441524 ليكونا قويين في المختبر في مواجهة آثار فيروس كورونا القطة المسؤولة عن التهاب الصفاق المعدي (FIP) ، وهو مرض جهازي مميت يصيب القطط المنزلية.لم يتم فحص Remdesivir بأي شكل من الأشكال في القطط (على الرغم من أن بعض الأطباء البيطريين يوفرونه الآن) ، ولكن تم تحديد موقع GS-441524 ليكون علاجًا قويًا لـ FIP ويستخدم على نطاق واسع بغض النظر عن عدم وجود موافقة حقيقية من إدارة الغذاء والدواء الأمريكية بسبب رفض شركة Gilead لترخيص هذا الدواء للاستعمال البيطري.
|
مظهر |
سائل أو مسحوق أو أقراص شفافة |
|
معيار GS |
99.5٪ كحد أدنى |
|
بحجم |
5.5 مل / قارورة |
|
محتوى |
15 مجم / مل أو 20 مجم / مل |
|
طلب |
من أجل CAT FIP R & D ، استخدم فقط |
|
رطب FIP |
6-7 مجم / كجم |
|
FIP جاف |
7-8 مجم / كجم |
|
بصري أو عصبي FIP |
8 مجم / كجم |
|
زيادة بصري / عصبي |
9 مجم / كجم |
|
ماكس بصري / عصبي |
10 مجم / كجم |
ما هو FIP؟
التهاب الصفاق المعدي العصبي (FIP) هو مرض خطير في القطط ناتج عن طفرات في فيروس كورونا المعوي (الأمعاء) الشائع (FeCoV).تسمح الطفرة للفيروس التافه بدخول البلاعم المعوية (نوع من خلايا الجهاز المناعي) وربطه بأجزاء أخرى من الجسم ، مما يؤدي إلى إصابة تجويف البطن وتجويف الصدر والعينين وأجزاء معينة من الجهاز الهضمي للهروب من البطانة من الجهاز الهضمي.مثال ، الدماغ.عادةً ما يمنع الجهاز المناعي للقطط FIP السريري ، ولكن في بعض القطط المصابة بـ FeCoV المعوي ، يكون الجهاز المناعي غير قادر على القضاء على العدوى ويمكن أن يكون لتطوير FIP السريري عواقب وخيمة.
تعرض أكثر من 30٪ من القطط الأليفة وأكثر من 80٪ من القطط المتكاثرة لـ FeCoV (الشكل المعوي غير المؤذي نسبيًا).
في حين أن الفيروس التاجي المعوي غير المؤذي نسبيًا (FeCoV) ينتقل بشكل كبير بين القطط ، فإن الشكل المتحور لـ FIP نفسه لا يصيب القطط الأخرى ، وتختلف فيروسات كورونا القطط عن فيروسات كورونا البشرية التي تسبب COVID-19.
الأعراض السريرية لـ FIP
ستظهر القطط المصابة بـ FIP السريري مجموعة من العلامات السريرية ، مثل:
(1) حمى لا تستجيب للمضادات الحيوية
(2) سائل في البطن و / أو تجويف الصدر
(3) تورم الغدد الليمفاوية في البطن
(4) تغييرات متناظرة في لون التلميذ أو العين
(5) العلامات العصبية (التهاب الدماغ)
تعتمد العلامات السريرية على ما إذا كان القط لديه شكل نضحي أو "رطب" من FIP أو شكل غير نضحي أو "جاف" من FIP ، على الرغم من وجود مزيج من الأشكال الرطبة والجافة المعروفة باسم "مزيج الرطب والجاف" .
غالبًا ما يكون تشخيص FIP الجاف أكثر صعوبة لأنه لا يوجد تجويف واضح مملوء بالسوائل لأخذ عينات منه ، بل هو بؤري (على سبيل المثال ، الأمعاء أو الكلى) أو موقع متعدد (على سبيل المثال ، تجويف البطن والدماغ) تكوين الورم الحبيبي الصديد.
استخدم وابحث
نظرًا لأن FIP عادةً ما يكون مميتًا ولا توجد أي علاجات مسموح بها ، فقد تم تقديم GS-441524 في السوق السوداء واستخدامها من قبل مالكي الجرو للتعامل مع القطط المصابة ، على الرغم من حقيقة أن شركة Gilead Sciences قد رفضت ترخيص العقار للاستعمال البيطري.لقد تم إثبات فعاليتها لهذا السبب بشكل قاطع في أكثر من تجربة واحدة ، جنبًا إلى جنب مع تجارب الانضباط ، أو حتى في أنواع معقدة من FIP مع الأشخاص الذين لديهم مشاركة متعددة الأنظمة أو الأعصاب.
GS-441524 يشبه أو أقوى من remdesivir في مواجهة SARS-CoV-2 في الثقافة الفرعية المتنقلة ، [8] مع بعض الباحثين الذين يجادلون بأن GS-441524 قد يكون أعلى من remdesivir لعلاج COVID-19. المذكورة تشمل سهولة التخليق ، وتقليل السمية الكلوية والكبدية ، بالإضافة إلى القدرة على الولادة عن طريق الفم (التي يتم استبعادها من remdesivir بسبب التوازن الكبدي الرهيب والتمثيل الغذائي الجانبي الأولي).نصحت مجموعة الدفاع عن اللياقة العامة ، Public Citizen ، في رسالة مفتوحة ، DHHS و Gilead بتحليل GS-441524 لعلاج COVID-19 ، مما يشير إلى أن GILEAD لم يعد يفعل ذلك الآن لأسباب اقتصادية مرتبطة بعمر ممتلكات ذوي الخبرة الطويلة. من Remdesivir.ثبتت الفعالية المباشرة في مواجهة فيروس SARS-CoV-2 في نسخة الفئران من COVID-19.تم إنتاج نموذج الديوتيريوم المتغير من GS-441524 وأثبت فعالية ما قبل الطب في كل ثقافة فرعية متنقلة وأزياء الفئران من خلال مجموعة مع أفراد من معهد ووهان لعلم الفيروسات.
علم العقاقير
الديناميكا الدوائية
يتم فسفرة GS-441524 nucleoside بمساعدة استخدام كينازات نوكليوزيد (من المحتمل أن يكون أدينوسين كيناز (ADK) ، وهو الإنزيم الذي يفسفر الريبافيرين القابل للمقارنة هيكليًا) ، وبعد ذلك يتم الفسفرة مرة أخرى بمساعدة استخدام نوكليوزيد ثنائي فوسفات كيناز (كيناز كيناز) إلى شكل النوكليوتيدات ثلاثي الفوسفات النشط.ثلاثي فوسفات GS-441524 ، GS-443902 ، هو أيضًا عامل مضاد للفيروسات نشط بيولوجيًا تم إنشاؤه بمساعدة استخدام remdesivir ، ومع ذلك يتم إنشاؤه بمساعدة استخدام آلية كيميائية حيوية غير عادية من وقت لاحق.
آلية العمل
ينتج عن الفسفرة الثلاثية داخل الخلايا لـ GS-441524 نظير أدينوسين ثلاثي الفوسفات البديل 1'-cyano ، والذي يعطل على الفور تكاثر الحمض النووي الريبي الفيروسي بمساعدة استخدام التنافس مع NTPs الذاتية للتضمين في نسخ RNA الفيروسية الناشئة والتسبب في عدم إنهاء السلسلة الزمنية من بوليميراز الحمض النووي الريبي المهيكلة.
تسامح
تجربة في المختبرفي خلايا Crandell Rees pussycat الكلوية (CRFK) ، لاحظت أن GS-441524 أصبح آمنًا بتركيزات مائة ميكرومتر ، مائة حالة جرعة قوية في تثبيط تكاثر FIPV في خلايا CRFK المستزرعة والضامة الملتهبة.تشير التجارب السريرية التي أجريت على القطط إلى أن الدواء جيد التحمل ، مع كون التأثير الأول هو التهاب الجلد من حموضة مزيج الحقن.
اقترح بعض الباحثين أن برنامجها كعلاج لـ COVID-19 قد ذكروا فوائد أكثر من remdesivir ، والتي تشمل فقدان سمية الكبد على الهدف ، وأنماط الحياة النصفية الأطول والتعرض (AUC) والكثير من التوليف غير المكلف والأقل صعوبة.
التعليمات
س: ما هو GS441؟
ج: GS اختصار لـ GS وهو عقار تجريبي مضاد للفيروسات (نظير نيوكليوزيد) قام بعلاج القطط باستخدام FIP في الحقل.
يتوفر حاليًا كحقن أو دواء عن طريق الفم على الرغم من أن النسخة الفموية لا تزال غير متوفرة على نطاق واسع حتى الآن.يرجى مراجعة جوليا للحصول على التفاصيل!
س: ما هي مدة العلاج؟
ج: العلاج الموصى به على أساس Niche Petcare هو 12 أسبوعًا على الأقل من الحقن اليومية تحت الجلد.
يجب فحص الدم في نهاية 12 أسبوعًا ويجب تقييم أعراض القطط لمعرفة ما إذا كانت هناك حاجة إلى علاج إضافي.
س: ما هي الجرعة الصحيحة من GS441 لأعطي كيتي؟
أ: الجرعات تعتمد على وزن القط.
إذا كنت تحب الرياضيات ، فإن الصيغة التي يجب حسابها هي:
5 مجم * (GS) × الوزن (كجم) / تركيز GS لكل 1 مل ** = جرعة كل 24 ساعة
* تتطلب القطط FIP العصبية والعينية 8 مجم / كجم كحد أدنى.
يمكن أن يصل ارتفاعه إلى 10 مجم / كجم لحالات العين أو الأعصاب الشديدة.
* تركيز GS لكل 1 مل = إجمالي GS في الزجاجة (مجم) / حجم المحلول الكلي (مل)
س: ما هي بالضبط الحالات "العصبية" أو "العينية"؟
ج: "القط العصبي" يعني أن FIP قد عبر حاجز الدم في الدماغ وتشمل الأعراض مشاكل في الجهاز العصبي المركزي.ترنح (ضعف في ساقي الخلفية على وجه الخصوص) ، وعدم القدرة على القفز بشكل كامل دون تردد ، وقلة التنسيق ، وقد تحدث نوبات.تورط العين ، وهو أمر شائع في الشكل العصبي لأن العينين والدماغ مرتبطان ارتباطًا وثيقًا
س: ما هي تفاصيل العلاج عن طريق الفم؟
ج: حبوب الفم:
الجرعة حبة واحدة تعادل 10 ملغ.
الجرعة العصبية: يرجى الاتصال بنا للحصول على الجرعة.علينا أن نحسب وهذا يعتمد على جميع الحالات المختلفة.
السعر 8 دولارات لكل حبة.
س: ما هو حجم الحقن والإبر التي أحتاجها؟
ج: اعتمادًا على جرعة قطتك ، يمكنك استخدام حقنة 1 مل أو 3 مل.استخدم إبرة قياس 20 لسحب GS في المحقنة ومن ثم من الأفضل تغيير الإبرة لإبرة جديدة من نفس الحجم أو أصغر قليلاً (قياس 21 أو 22) للحقن.سائل GS سميك إلى حد ما وتسمح له الإبرة الأكبر بسحبها وحقنها بشكل أسرع.يمكن أن يكون طول الإبرة في أي مكان من 1/2 "إلى 1 1/2" في الطول.إنه نوع من التفضيل الشخصي.يستخدم البعض إبرًا أطول لمحاولة تجنب تسرب أي GS ، والبعض الآخر أكثر راحة في الحقن بإبرة أقصر.أنت بالتأكيد تريد إبر Luer-lock بحيث يمكن تثبيتها في المحاقن وليس الخروج منها.
ملاحظة على مقاسات قياس الإبرة: الرقم المستخدم لوصف محيط أو "عرض" فتحة الإبرة يزداد حجمها كلما أصبح حجم الفتحة أصغر.على سبيل المثال ، إبرة قياس 18 لها فتحة أكبر من إبرة قياس 21.
س: كيف أعطي حقن GS441؟
ج: يتم إعطاء الحقن تحت الجلد أو "sub-cu" أي تحت الجلد مباشرة.يجب إعطاء الحقن كل 24 ساعة في أقرب وقت ممكن كل يوم لمدة 12 أسبوعًا على الأقل.يجب ألا تتغلغل الإبرة في عضلة القطة.يلدغ GS عند الحقن ولكن الألم ينتهي بمجرد انتهاء الحقن.هناك العديد من مقاطع الفيديو المفيدة التي نشرها أعضاؤنا توضح كيف يقومون بحقن وكذلك العديد من مقاطع الفيديو على YouTube.من الأفضل أن يقوم الطبيب البيطري بالحقنة الأولى أو الحقن الأولى ويعلمك كيفية القيام بها.قد تتطلب البسيسات التي يصعب كبحها أثناء الطلقات رحلات يومية إلى الطبيب البيطري.
س: ما هي الآثار الجانبية لـ GS441؟
ج: الآثار الجانبية المعروفة الوحيدة لـ GS هي الألم أثناء الحقن وإمكانية تكوين آفات جلدية في مواقع الحقن.
س: قطتي على GS ولديها إسهال الآن.ماذا علي أن أفعل؟
ج: نوصي بإعطاء B-12 والطعام الخفيف والبروبيوتيك.يمكن أيضًا إعطاء هريس اليقطين.Fortiflora أو إثبات نوعان من البروبيوتيك.إذا بدا أن القطة تعاني من الجفاف ، فلا بأس من إعطاء سوائل تحت الجلد
س: هل يجب أن أستمر في استخدام علاج البراغيث / القراد من أجل كيتي FIP أثناء العلاج؟
ج: لا ، لا تستخدم ريفوليوشن أو فرونت لاين أو علاجات كيميائية أخرى للبراغيث / القراد أثناء العلاج بـ FIP.الجزء الأكبر من علاج البراغيث هو البيئة.نظف بالمكنسة الكهربائية يوميًا (الأرضيات ، الخزائن ، الفراش ، أي شيء تتلامس معه القطط) واغسل كل الفراش.يمكنك تمشيط القط بالبراغيث يوميًا لإزالة البراغيث.يمكنك عمل مزيج من الماء وخل التفاح (2: 1) لوضعه على قطعة قماش ومسح قطتك يوميًا حتى لا تريد البراغيث أن تكون عليها.الثورة هي واحدة من أكثر الخيارات الآمنة ، لكنني سأتردد في دمجها مع GS خوفا من التأثير على GS لتكون قادرة على التأثير الكامل.
س: كم من الوقت بعد الانتهاء من علاج FIP يجب أن أنتظر لتعقيم / خصي قطتي؟
ج: 3 شهور.
