99٪ نقاء Remdesivir وسيط GS-441524 CAS 1191237-69-0 للقطط FIP
وصف المنتج
Remdesivir (RDV) هو أفضل دواء مسموح به من قبل إدارة الغذاء والدواء الأمريكية (FDA) لعلاج COVID-19.ومع ذلك ، يمكن قبول RDV بسهولة بمساعدة استخدام الطريق الوريدي ، وقد تكون هناك حاجة علمية ملحة لمضادات الفيروسات التي تؤخذ عن طريق الفم.يُظهر دليل هام أن وظيفة تحديد النوكليوزيد GS-441524 إلى جانب العواقب الطبية لـ RDV سيتم التقليل من شأنها إلى حد كبير.لقد أنجزنا عملية استقلاب الدواء في المختبر وفي الجسم الحي وتقييم الحرائك الدوائية (DMPK) للنظر في قدرة RDV ، وبشكل أساسي GS-441524 ، كأدوية عن طريق الفم.في تقييماتنا في المختبر ، أظهر RDV توازنًا منخفضًا بشكل مانع في ميكروسومات الكبد البشري (HLMs ، t1 / 2 = 1 دقيقة) ، مع التمثيل الغذائي رقم واحد بوساطة CYP هو احتمال الأكسدة الأحادية في جزء الفوسفوراميدات.يتماشى هذا البيان بشكل سيئ مع أي استخدام شفوي للقدرة على RDV ، على الرغم من وجود cobicistat ، تغير التوازن الميكروسومي إلى زيادة ملحوظة إلى الحد الذي تم اكتشافه مع وجود العامل المساعد NADPH.على العكس من ذلك ، أكد GS-441524 التوازن الأيضي من الدرجة الأولى في البلازما البشرية و HLMs.في بحث مماثل في الجسم الحي في الفئران CD-1 ، أظهر GS-441524 توافرًا حيويًا إيجابيًا عن طريق الفم بنسبة 57 ٪.الأهم من ذلك ، أن GS-441524 أنتج دعاية جيدة للأدوية داخل بلازما الفئران والرئة ، وتحولت بشكل صحيح إلى ثلاثي الفوسفات النشط ، مما يشير إلى أنه يمكن أن يكون دواءً مضادًا للفيروسات يؤخذ عن طريق الفم لعلاج COVID-19.
| مظهر | بودرة بيضاء |
| معيار GS | 99.5٪ كحد أدنى |
| CAS | 1191237-69-0 |
استخدم وابحث
نظرًا لأن FIP عادةً ما يكون مميتًا ولا توجد أي علاجات مسموح بها ، فقد ورد أنه تم تقديم GS-441524 في السوق السوداء ويستخدمه مالكو جرو للتعامل مع القطط المصابة ، على الرغم من حقيقة أن شركة Gilead Sciences قد رفضت ترخيص العقار للاستعمال البيطري.لقد تم إثبات فعاليتها لهذا السبب بشكل قاطع في أكثر من تجربة واحدة ، جنبًا إلى جنب مع تجارب الانضباط ، أو حتى في أنواع معقدة من FIP مع الأشخاص الذين لديهم مشاركة متعددة الأنظمة أو الأعصاب.
